颠茄（Atropa belladonna）是古埃及和西方的古老药物。梅因（Mein）于 1831 年从颠茄提取生物碱阿托品的结晶体。德国化学家维尔斯塔特（1872-1942）于 1901 年成功合成了这种生物碱。阿托品被世界卫生组织指定为基本药品，可以用于散瞳、治疗房室传导阻滞、心动过缓、心脏骤停等。
东西方古医书都记载了莨菪（henbane）可用于镇痛。德国科学家于 1881 年从莨菪中分离出东莨菪碱（hyoscine），用于治疗恶心、呕吐、晕车、晕船、腹部绞痛、扩张瞳孔、多种眼科疾病等。
欧洲古人使用洋地黄（foxglove）治疗心源性水肿。中国古人使用地黄（Chinese foxglove）治疗气血虚损诸症。英国科学家威塞灵（1741-1799）写了《洋地黄及临床应用的说明》。有两种从洋地黄中提纯的生物碱：洋地黄毒苷（digitoxin）和地 gao 辛（digoxin）。其中地 gao 辛现在仍被用于治疗心房颤动、心房扑动和心力衰竭。它比天然洋地黄更安全有效。
印度古人用蛇根草的干燥根部入药，用于镇静。美国医生威尔斯金 1952 年从蛇根草中提取蛇根碱，即利血平（reserpine）。伍德沃德（1917-1979，1965 年的诺贝尔化学奖获得者）于 1958 年人工合成了的这种药物。
中国古人使用麻黄治疗感冒和哮喘。日本科学家长井长义于 1885 年从麻黄中首次提取麻 huang 素，并确认为麻黄的活性成分。他于 1893 年人工合成了脱氧麻 huang 素（甲基安非 ta 命，methamphetamine）。中国学者陈克恢 40 年后才从草麻黄中提取左旋麻 huang 素。很多国内书籍夸大了陈克恢对药物学的贡献。
中国原创的天然药物提取工作是对青蒿素的提取，但那是 1970 年左右的事，距离 1803 年塞纳特种鸦片提取吗啡已经过去 170 年。
正是这一阶段的西方现代药物学发展导致西方逐步抛弃直接使用天然药物。《古典药物的科学化途径》第 92 页将现代化学对药物学发展的推动作用比作一台二级火箭。化学提纯技术是第一级。有机合成技术是第二级。化学提纯的原料依然是天然药物。有机合成技术除了可以使用非天然原料，还可以创造出自然界以前没有的物质。
无中生有的典型例子包括尼龙、橡胶、塑料、食品防腐剂、合成药品等。其中合成药品的例子包括美国伍德沃德（1917-1979）和他的学生霍夫曼（1981 年诺贝尔化学奖获得者）先后合成了奎宁、胆固醇、可的松、士的 ning、利血平、叶绿素、头孢霉素、秋水仙素、维生素 B12 等化合物。伍德沃德被称为“现代有机合成之父”，并在 1965 年获得诺贝尔化学奖。美国化学家考瑞（1990 年诺贝尔化学奖获得者，1928-）人工合成了前列腺素、长叶烯（Longifolene）、乳胞素（Lactacystin）等七种化合物。
使用非天然原料的典型例子就是紫杉醇的人工合成。美国化学家瓦尼、沃尔（1916-2002）、和姆克法尔在 1963 到 1971 年间从紫杉树皮中提取紫杉醇，成为新一代的抗癌药物。在塞浦路斯化学家尼古劳 1994 年成功地人工合成紫杉醇之前，生产一公斤紫杉醇需要紫杉树皮 30 吨。这导致我国云南地区紫杉树大量被砍伐。
第二波是现代生物学对药物学发展的推动，产生了包括抗生素在内的抗菌药物、疫苗、维生素、包括胰岛素在内的激素类药物、包括降压药在内的心血管内科药物、以及各类抗癌药物。
这波推动的背景事件包括意大利解剖学家维萨留斯（Vesalius，1514-1564）重新开始的人体解剖研究、英国医生哈维（Harvey，1578-1657）从事的血液循环实验研究工作、法博（Faber）于 1625 年设计的显微镜、荷兰科学家列文胡克（1632-1723）于 1676 年利用显微镜观察到细菌和真菌等科学进展。基于上述基础研究成果，现代生物学在 19 世纪开始快速推动现代药物学的发展。
德国医生科赫（1843-1910）先后分离出炭疽杆菌、结核杆菌、和霍乱弧菌。他还制定了判断致病性细菌的“科赫必要条件”。他在 1905 年获得诺贝尔生理学和医学奖，并被尊称为“微生物学奠基人”。生物学的推动导致了多种抗菌药物的发明和应用。这时期的成果主要是化学合成药物。
德国医学家欧利希（1854-1915，1908 年获得诺贝尔生理学和医学奖）与日本细菌学家秦佐八郎（1873-1938），以梅毒螺旋体为靶子，于 1908 年获得了洒尔佛散和新洒尔佛散。在 1940 年青霉素问世之前，它们被广泛用于治疗梅毒。
德国和法国科研人员于 1930 年代开发出磺胺类药物，用于治疗化脓性细菌引起的各种疾病。
苏格兰微生物学家弗莱明（1881-1955）、澳大利亚药理学家弗洛里（1898-1968）、德籍英国生物化学家钱恩（1906-1979）于 1928 到 1940 年间发明了青霉素，并因此获得 1945 年诺贝尔生理学和医学奖。于 1940 年后被广泛应用的青霉素开启了抗生素时代。后继者包括链霉素、氯霉素、红霉素、合霉素、卡那霉素、万古霉素、和头孢霉素等。
疫苗的现代化发展和应用得益于法国科学家巴斯德（1822-1895）等的研究和发明，最著名的是巴氏灭菌法。巴斯德被誉为“免疫学的奠基人”。
现代生物学还推动了现代营养学的发展。根据《古典药物的科学化途径》第 117 页《表2 维生素的发现、来源和治疗的疾病》，13 种维生素在 1912 年到 1941 年间被发现。
现代生物学还促进了内分泌学的发展和激素类药物的发明。包括中国的牛胰岛素在内，科学家从动物多个内分泌器官内提取多种胰岛素和激素类药物，包括甲状腺素和类固醇类激素。
现代生物学还推动了心血管内科药物的发展。多种降压药与降血脂药在 20 世纪被开发出来。
现代生物学还推动了癌症化疗药物在 20 世纪的大发展。
第三波助力是 1970 年代之后出现的 DNA 重组、单克隆抗体等生物技术。这些被开发出来的新药就是占 18.4% 的生物大分子药物，参考《天然药物化学》最后一页彩图 13-1。
参考《古典药物的科学化途径》第 161 页，值得注意的是，在奥巴马任总统期间取消的美国国家卫生研究院（National Institutes of Health，NIH）下属机构“国家补充和替代医学中心（NCCAM）”的资助方向不光是针灸、“气”、顺势疗法、磁疗法，还包括验证和定义植物药处方、确定补充和替代医学（CAM）的药理学及药物动力学特性、确定 CAM 疗法的功效、保障 CAM 产品和医疗实践的安全性等。艾传统评价说，“2.25 亿美元想办这么多事情，无异于痴人说梦话。而如果这点钱只是作为非常前期的探路钱，那么探路失败的责任在于顶层设计者。也就是说这帮科研基金资助项目评审人由于某些原因，最后没能资助正确的项目，导致这笔前期探路钱打了水漂。”
而针对“中医的现代化（下）”一章中关于改给药途径、改剂型的讨论，艾传统的观点如下。
根据本杰明·E·布拉斯的《药物研发基本原理》（ISBN9787030630056，2019年12月第一版，2020年3月第二次印刷）第 331 页，多数西药都是特效药。制药公司能够将剂型设计成口服药时，会尽量将药物设计成口服给药。有哪个患者喜欢到医院打针，而不想简简单单地在家里口服药物呢？
根据《药物研发基本原理》第 333 页，给药方式的改变涉及多个研发任务，例如辅料的选择、生物利用度和血药峰浓度等各方面的考量。
《中药新产品开发》（ISBN9787506759526，2013年3月第1版）《第一章 中药新型制剂》写了 449 页，包括中药口服缓释给药系统、中药经皮给药系统、中药靶向给药系统、中药新型注射剂、中药鼻腔给药系统等。改变给药途径有一定的研发工作量及存在一定的失败率。
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